《西药综》真题考点：美沙拉秦

美沙拉秦，该类药物通过在肠道内发挥局部黏膜抗炎作用起效，而不是全身作用。抗炎作用机制尚未完全清楚，可能是通过影响花生四烯酸代谢的一个或多个步骤，抑制前列腺素合成，清除氧自由基而减轻炎症反应，抑制免疫细胞的免疫反应等。

①美沙拉秦肠溶片和缓释颗粒为甲基丙烯酸酯控释的pH依赖型制剂，5-ASA在回肠末端和结肠的适宜pH条件下被释放出来发挥作用;美沙拉秦缓释片为乙基纤维素半透膜控释的时间依赖型制剂，缓释片口服后迅速崩解为微颗粒，美沙拉秦从各个微颗粒中沿各种肠道pH条件释放，可作用于远段空肠、回肠和结肠的病变。

②局部用制剂分为灌肠剂和栓剂，灌肠剂用于病变局限在直肠和乙状结肠的患者，能到达结肠的脾曲，栓剂用于病变局限于直肠的患者。

历年真题

【最佳选择题】患者，男，56岁，1年前诊断为溃疡性结肠炎,服用美沙拉秦肠溶片1g qid治疗后病情缓解。近期再次出现腹泻伴脓血使,患者前来咨询。药师发现,该患者近1个月为了吞咽方便,将药片掰开服用。导致该患者病情反复的药物因素是( )

A.美沙拉秦在胃中被代谢为奥沙拉秦

B.美沙拉秦被消化液稀释,导致吸收减少

C.美沙拉秦与食物发生相互作用,导致代谢加快

D.美沙拉秦被肠道细菌分解,导致药物失活

E.美沙拉秦在胃和小肠被吸收,导致在结肠浓度不足

参考答案：E

参考解析：美沙拉秦通过在肠道内发挥局部黏膜抗炎作用起效，而不是全身作用。它口服可在胃和小肠被迅速吸收，无法在回肠末端或结肠等病变部位达到有效的治疗浓度，而且被吸收的药物还可能造成其他组织器官(如肾脏)的不良反应。